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抗糖尿病成分であるシクロアルテノールと24-メチレンシクロアルタノールは、フィカス・クリシュナエから抽出されたものです
Antidiabetes constituents, cycloartenol and 24-methylenecycloartanol, from Ficus krishnae.
PMID: 32584888 PMCID: PMC7316276. DOI: 10.1371/journal.pone.0235221.
抄録
Ficus krishnaeの茎皮と葉は、伝統的な医薬品で糖尿病治療に用いられています。F. krishnaeの茎皮をヘキサン、メタノール、水で順次抽出し、これらの抽出物を一晩絶食したグルコース負荷正常ラットを用いて経口グルコース耐性試験（OGTT）により抗高血糖活性を試験したところ、ヘキサン抽出物は有意に高血糖を示した。ヘキサン抽出物はOGTTにおいて有意なグルコース低下活性を示し、そこからトリテルペンアルコール（シクロアルテノール＋２４-メチレンシクロアルタノール）（CA＋２４-MCA）を活性誘導分離により一緒に分離し、NMRおよび質量分析法により特徴付けた。(CA+24-MCA)中の化学成分CAと24-MCAの比率は、化学的誘導体化およびガスクロマトグラフィー定量により2.27:1.00と決定された。(CA+24-MCA)を高脂肪食-ストレプトゾトシン誘発II型糖尿病ラットに投与したところ、1 mg/kgで有意な抗糖尿病活性を示し、血糖値の低下やその他の血清生化学的パラメータを改善した。(CA+24-MCA)のグルコース毒性に対する細胞保護活性を、培養RIN-5F細胞を用いてMTTアッセイ及び蛍光顕微鏡法により評価した。(CA+24-MCA)のin vitro試験では、RIN-5F細胞の細胞生存率が向上し、β細胞をグルコース毒性から有意に保護することが示された。in vivoおよびin vitro試験（CA+24-MCA）では、β細胞からのインスリン放出の亢進が認められた。マウスを用いた短期毒性試験（CA+24-MCA）では、目立った毒性症状は認められませんでした。F. krishnaeの幹樹皮の活性ガイド分離により得られたフィトステロールの組み合わせ（CA+24-MCA）は、有意な活性を示したことから、新世代の抗糖尿病薬開発の有望な候補である。
Ficus krishnae stem bark and leaves are used for diabetes treatment in traditional medicines. Stem bark of F. krishnae was sequentially extracted with hexane, methanol and water, and these extracts were tested for their antihyperglyceamic activity by oral glucose tolerance test (OGTT) in overnight fasted glucose loaded normal rats. Hexane extract showed significant glucose lowering activity in OGTT, and the triterpene alcohols (cycloartenol+24-methylenecycloartanol) (CA+24-MCA) were isolated together from it by activity guided isolation and characterized by NMR and mass spectroscopy. The ratio of the chemical constituents CA and 24-MCA in (CA+24-MCA) was determined as 2.27:1.00 by chemical derivatization and gas chromatographic quantification. (CA+24-MCA) in high fat diet-streptozotocin induced type II diabetic rats showed significant antidiabetes activity at 1 mg/kg and ameliorated derailed blood glucose and other serum biochemical parameters. Cytoprotective activity of (CA+24-MCA) from glucose toxicity was evaluated in cultured RIN-5F cells by MTT assay and fluorescent microscopy. (CA+24-MCA) in in vitro studies showed enhanced cell viability in RIN-5F cells and significant protection of beta cells from glucose toxicity. Both in in vivo and in vitro studies (CA+24-MCA) showed enhancement in insulin release from the beta cells. In short term toxicity studies in mice (CA+24-MCA) did not show any conspicuous toxic symptoms. The combination of the phytosterols (CA+24-MCA) obtained through activity guided isolation of the stem bark of F. krishnae showed significant activity, and therefore is a promising candidate for new generation antidiabetes drug development.