植物病原性真菌に対する阻害活性を有する植物内葉植物sp.PKU-EA00015のストレピイミダゾールA-G

Strepimidazoles A-G from the Plant Endophytic sp. PKU-EA00015 with Inhibitory Activities against a Plant Pathogenic Fungus.

• Xiaoxu Sun
• Guiyang Wang
• Hua Xiao
• Jingyi Jiang
• Dongliang Xiao
• Baiying Xing
• Annan Li
• Yingtao Zhang
• Kai Sun
• Yuquan Xu
• Lanping Guo
• Donghui Yang
• Ming Ma

抄録

漢方薬の中で最も広く用いられている乾燥根「淡泉」をもつ文藝から分離された植物性内生植物sp.PKU-EA00015から、ストレピイミダゾールA-G（-）と命名された7種類の新規4-アシル-2-アミノイミダゾールを発見した。の2-アミノイミダゾール部位の共鳴シグナルは互変異性化によりNMRスペクトルには存在せず，-のアセチル化生成物を調製した後，-の構造を同定した。化合物-は2-アミノイミダゾール含有天然物の新しいファミリーであり，内生植物由来の天然物の構造的多様性を豊かにしている。化合物-植物病原性真菌V991に対して異なる程度の阻害活性を示し，アシル部位の構造活性相関を明らかにした．この植物病原性真菌は，中国で栽培されているブンゲの重篤なクロロシスを引き起こすことが確認されている。本研究により，バンゲとその内生放線菌との相互関係をさらに調査し，将来的にはバンゲの生物学的防除を目的とした抗真菌剤の開発につながる可能性があると考えられる。

Seven new 4-acyl-2-aminoimidazoles, designated strepimidazoles A-G (-), were discovered from the endophytic sp. PKU-EA00015 isolated from Bunge, whose dry root "Danshen" is one of the most widely used traditional Chinese medicines. The resonance signals of the 2-aminoimidazole moiety in - were absent in the NMR spectra due to tautomerization, and the structures of - were identified after preparation of their acetylation products -, respectively. Compounds - represent a new family of 2-aminoimidazole-containing natural products, enriching the structural diversity of natural products from endophytic origin. Compounds - showed different degrees of inhibitory activities against the plant pathogenic fungus V991, revealing structure-activity relationships on the acyl moieties. The plant pathogenic fungus has been confirmed to cause serious chlorosis of cultivated Bunge in China. This study opens the door for further investigation of mutualistic relationships between Bunge and their endophytic actinomycetes and for possible antifungal agent development for biological control of in the future.