Triptergium wilfordiiマイクロエマルジョンゲルにおけるトリプトリドの薬物動態

[Pharmacokinetics of triptolide in Triptergium wilfordii microemulsion gel].

• Yongmei Guan
• Zhihong Yan
• Lihua Chen
• Weifeng Zhu
• Ming Yang

抄録

目的:

ラットにおけるトリプトリドの血漿中濃度を測定する方法を確立する。また、Triptergium wilfordiiマイクロエマルジョンゲルの経皮吸収型ドラッグデリバリーシステムにおけるトリプトリドの薬物動態を検討する。

OBJECTIVE: To establish a method of determinating the plasma concentration about the triptolide in rat in vivo. And to study the pharmacokinetics of triptolide in transdermal drug delivery system of Triptergium wilfordii microemulsion gel.

方法:

T. wilfordii 錠をコントロールとし、投与経路を変えた後のトリプトリドの血漿中濃度をLC-MS/MSで測定し、薬物動態パラメータをDASで算出した。

METHOD: The T. wilfordii tablet was regarded as the control, the plasma concentration of triptolide was determined by LC-MS/MS after different route of administration, and the pharmacokinetic parameters were calculated by DAS.

結果:

トリプトリドの直線関係は1-2-200ngの範囲内で良好であった（r = 0.9967）。最小検出濃度は0.5μg×L(-1)であった。一次過程であった。また、マイクロエマルジョンゲル中のトリプトリドの薬物動態パラメータは、t(1/2) (2.4 +/- 3.00) h,tmax (6.7 +/- 1.63) h,Cmax (82.9 +/- 17.63) microg x L(-1)であった。錠剤と比較すると、マイクロエマルジョンゲルの方がピーク時間が長く、安定した血漿中濃度を長く維持しています。錠剤とマイクロエマルジョンゲルのAUCは、(2595.3 +/- 551.15) h x microg x L(-1)及び(209.9 +/- 25.34) h x microg x L(-1)であり、錠剤とマイクロエマルジョンゲルの間に有意な差が認められた(P < 0.01)。

RESULT: The linear relation of triptolide was excellent within the range of 1-200 ng (r = 0.9967). The minimum detectable concentration were 0.5 microg x L(-1). It was the first-order process. And the pharmacokinetic parameters of triptolide in microemulsion gel was as follow: t(1/2) (2.4 +/- 3.00) h,tmax (6.7 +/- 1.63) h, Cmax (82.9 +/- 17.63) microg x L(-1). To compare the tablets, the microemulsion gel has a longer peak time, and maintain a longer stable plasma concentration. The AUC of tablets and microemulsion gel were (2595.3 +/- 551.15) h x microg x L(-1) and (209.9 +/- 25.34) h x microg x L(-1) and it was a significant differences between the tablet and microemulsion gel (P < 0. 01).

結論:

T. wilfordii はラットの生体内での吸収が速く、経皮投与後の血漿中濃度は安定で持続的である。したがって、経皮投与後の合理性があると考えられる。

CONCLUSION: T. wilfordii has rapid absorption in rat in vivo and a stable and persistent plasma concentration after transdermal drug delivery. Therefore, it is rationality after transdermal drug delivery.