アミノアシルtRNA合成酵素阻害剤の発見のための新しいアッセイセット

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Methods.2017 01;113:34-45. S1046-2023(16)30400-5. doi: 10.1016/j.ymeth.2016.10.011.Epub 2016-10-29.

アミノアシルtRNA合成酵素阻害剤の発見のための新しいアッセイセット

A new set of assays for the discovery of aminoacyl-tRNA synthetase inhibitors.

Adélaïde Saint-Léger
Lluís Ribas de Pouplana

PMID: 27989759 DOI: 10.1016/j.ymeth.2016.10.011.

抄録

アミノアシルtRNA合成酵素（ARS）の活性をモニターするために利用可能な現在の生化学的手法は、これらの酵素の低分子阻害剤を同定するためのハイスループットスクリーニングアプローチには不向きである。現在のアッセイの限界を改善する試みとして、我々は新しいARSアンタゴニストの発見を合理化するために設計された一連の新しいメソッドを開発しました。この一連のアッセイには、インビトロ、ヒト細胞、およびバクテリアにおけるARS活性をモニターするためのアプローチが含まれています。これらのアッセイは、任意の生物からの複数のARSに適用可能で、非常に高いスループットのセットアップに簡単に適応でき、薬物候補の多因子選択を可能にします。

Current biochemical methods available to monitor the activity of aminoacyl-tRNA synthetases (ARS) are ill-suited to high-throughput screening approaches for the identification of small-molecule inhibitors of these enzymes. In an attempt to improve the limitations of current assays we have developed a suite of new methods designed to streamline the discovery of new ARS antagonists. This set of assays includes approaches to monitor ARS activity in vitro, in human cells, and in bacteria. They are applicable to several ARSs from any given organism, can be easily adapted to very high-throughput set-ups, and allow for a multi-factorial selection of drug candidates.