ネビラピンの脳内標的送達のための表面修飾コクムバター脂質ナノ粒子の開発

Surface modified kokum butter lipid nanoparticles for the brain targeted delivery of nevirapine.

• Sunita Lahkar
• Malay Kumar Das

抄録

エイム:

本研究では、ポリソルベート80(P80)をコーティングした固体脂質ナノ粒子(P80NvKLN)を用いて、ネビラピン(Nv)の脳内標的投与に対する有効性を検討した。

AIM: The present work investigates the efficacy of Polysorbate 80(P80) coated Kokum butter (KB) solid lipid nanoparticles (P80NvKLNs) for the brain targeted delivery of Nevirapine (Nv).

方法:

固体脂質ナノ粒子（SLN）をナノ沈降法により調製し、薬物賦形剤との相性、z-平均粒子径（nm）、ゼータ電位（mv）、薬物封じ込め効率（％EE）、表面形態、およびインビトロ薬物放出特性を評価した。健康な雄性Wistarラット（150～200g）を用いて、ナノ粒子のインビボでの生体内分布と脳へのターゲッティング効率を調べた。

METHODS: Solid lipid nanoparticles (SLNs) were prepared by nanoprecipitation technique and evaluated for drug excipient compatibility studies, z- average particle size (nm), zeta potential (mv), percentage drug entrapment efficiency (%EE), surface morphology and in-vitro drug release properties. The in-vivo biodistribution and brain targeting efficiency of nanoparticles were studied in healthy male Wistar rat (150-200 g).

結果:

P80NvKLNは、平均粒子径177.80±0.82nm、ゼータ電位-8.91±4.36mv、%EE31.32±0.42%の滑らかな表面、球状の形状をしていることがわかった。その結果、P80NvKLNは48時間血中に留まり、24時間脳内に持続的に放出された(p<0.05)。

RESULTS: P80NvKLNs were found to be smooth surfaced, spherical shaped having average particle size of 177.80 ± 0.82 nm, zeta potential of -8.91 ± 4.36 mv and %EE of 31.32 ± 0.42%. P80NvKLNs remained in blood circulation for 48 h maintaining a sustained release in brain for 24 h (p < 0.05).

結論:

本研究では、ポリソルベート80をコーティングしたコクムバターナノ粒子が脳を標的とした薬物送達に有効であることが証明されており、今後の研究に十分な機会を提供しています。

CONCLUSION: The study proves the efficacy of Polysorbate 80 coated Kokum butter nanoparticles for brain-targeted delivery of drugs providing ample opportunities for further study.