スタンナスフッ化物の問題を解決。製剤化、安定化、抗菌作用

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J Am Dent Assoc.2019 04;150(4S):S5-S13. S0002-8177(19)30005-4. doi: 10.1016/j.adaj.2019.01.004.

スタンナスフッ化物の問題を解決。製剤化、安定化、抗菌作用

Solving the problem with stannous fluoride: Formulation, stabilization, and antimicrobial action.

Carl P Myers
Iraklis Pappas
Ekta Makwana
Rehana Begum-Gafur
Neelima Utgikar
Marco A Alsina
Michael Fitzgerald
Harsh M Trivedi
Jean-François Gaillard
James G Masters
Richard J Sullivan

PMID: 30797260 DOI: 10.1016/j.adaj.2019.01.004.

抄録

背景:

スタンナスフッ化物（SnF）は、多くの市販の歯磨剤に含まれている化合物であるが、酸化的な分解はその効果に悪影響を及ぼす。スタンナス酸化は、しばしば錯化剤の添加または犠牲スタンナス化合物の供給源によって緩和される。著者らは、リン酸亜鉛の添加が他の安定化方法よりもスタンナスの安定性を有意に改善することを見出した。著者らは、これまでこのような方法では使用されたことのないX線吸収近縁分光法(XANES)を用いて、様々な製剤中のスタンナス化合物の化学的スペシエーションを評価した。これらのデータを比較し、いくつかの抗菌実験と相関させた。

BACKGROUND: Stannous fluoride (SnF) is a compound present in many commercially available dentifrices; however, oxidative decomposition negatively impacts its efficacy. Stannous oxidation is often mitigated through the addition of complexing agents or sources of sacrificial stannous compounds. The authors have found that the addition of zinc phosphate significantly improved stannous stability more effectively than other stabilization methods. The authors evaluated the chemical speciation of stannous compounds within a variety of formulations using x-ray absorption near edge spectroscopy (XANES), a technique never used before in this manner. These data were compared and correlated with several antimicrobial experiments.

方法:

様々な市販の化合物とコルゲートトータルのXANESデータを実行し、スズの化学種を決定するために参照化合物のライブラリに対して分析した。使用された抗菌アッセイは、唾液アデノシン三リン酸、短間隔殺傷試験、プラーク解糖、嫌気性バイオフィルムモデルであった。

METHODS: XANES data of various commercially available compounds and Colgate Total were performed and analyzed against a library of reference compounds to determine the tin chemical speciation. The antibacterial assays used were salivary adenosine triphosphate, short-interval kill test, plaque glycolysis, and anaerobic biofilm models.

結果:

XANESスペクトルは、スズ種の多様な分布とSnFの酸化の程度の違いを示した。インビトロでの抗菌性評価では、スズの種類と酸化状態の違いと相関している可能性がある性能に有意な差があることが示された。

RESULTS: XANES spectra showed a diverse distribution of tin species and varying degrees of SnF oxidation. In vitro antimicrobial assessment indicated significant differences in performance, which may be correlated to the differences in tin speciation and oxidation state.

結論:

賦形剤成分により、SnF歯磨剤はSnFまたはSn(IV)酸化状態のスズ種の分布を含んでいます。リン酸亜鉛を添加することで、酸化に強くなり、細菌に対する効果が向上しました。

CONCLUSIONS: Driven by the excipient ingredients, SnF dentifrices contain a distribution of tin species in either the SnF or Sn(IV) oxidation state. The addition of zinc phosphate provided significant robustness against oxidation, which directly translated to greater efficacy against bacteria.

実用的な応用:

活性型SnFを含むデンティフライスの不活性成分の選択は、製品の安定性に劇的な影響を与える可能性があります。

PRACTICAL IMPLICATIONS: The choice of inactive ingredients in a dentifrice with active SnF can dramatically impact product stability.