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Chem. Commun. (Camb.).2019 May;55(42):5890-5893. doi: 10.1039/c9cc02052g.
線維芽細胞増殖因子受容体4の可逆的共有結合阻害剤としてのFGF401の特性評価
Characterization of FGF401 as a reversible covalent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 4.
PMID: 31041948 DOI: 10.1039/c9cc02052g.
抄録
生化学的・構造的研究から、FGFR4の選択的かつ可逆的な共有結合阻害剤としてのFGF401の作用機序についての情報が得られた。キナーゼおよび増殖アッセイにより、FGF401がFGFR4のゲートキーパー変異を克服する能力を持つことが明らかになった。
Biochemical and structural studies provide information on the mode of action of FGF401 as a selective, reversible covalent inhibitor of FGFR4. Kinase and proliferation assays reveal that FGF401 has the ability to overcome gatekeeper mutations in FGFR4.