Cu(II)を介在させたアレーンの遊離アミンとのオルト-C-Hアミノ化反応

Cu(II)-Mediated Ortho-C-H Amination of Arenes with Free Amines.

• Manoj Kumar
• Shalini Verma
• Pawan K Mishra
• Akhilesh K Verma

抄録

銅を媒介としたアレーンの直接オルト-C-Hアミノ化は、容易に除去可能な二座ピリジンN-オキシドを配向基として用いることで達成されてきた。アミン化剤として遊離の環状二級アミンやアニリンを使用し、安価な酢酸銅を使用することで、経済的な観点からこの戦略をより効果的かつ有利なものにしています。この反応は、幅広い官能基に対応しており、関心の高い様々なアミン含有生成物を合成することができる。この方法はまた、薬剤学的に関連性のある黄色ブドウ球菌ソルターゼA阻害剤の中心的な足場を短時間で合成することを可能にします。

Copper-mediated direct ortho-C-H amination of arenes has been accomplished with the aid of easily removable bidentate pyridine N-oxide as a directing group. The use of free cyclic secondary amines and anilines as aminating agents and inexpensive copper acetate makes the strategy more effective and favorable from the economic point of view. This reaction is compatible with a wide range of functional groups to synthesize a variety of amine-containing products of high interest. This method also allows the short synthesis of the central scaffold of pharmaceutically relevant Staphylococcus aureus Sortase A inhibitors.