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プレワークアウトサプリメント（「ブースター」）に含まれる化合物の薬理学的プロファイル
Pharmacological profiles of compounds in preworkout supplements ("boosters").
PMID: 31265842 DOI: 10.1016/j.ejphar.2019.172515.
抄録
プレワークアウトサプリメント（「ブースター」）は、ワークアウト中の身体的および精神的パフォーマンスを向上させるために使用される。これらの製品には、薬理学的活性が不明な様々な化学物質が含まれている可能性があります。我々は、市販のスポーツ用多成分プレワークアウトサプリメントに含まれる物質が、ノルエピネフリン、ドーパミン、セロトニンの各トランスポーター（それぞれNET、DAT、SERT）でアンフェタミン型の活性を発揮するかどうかを調べました。我々は、ヒトNET、DATおよびSERTを発現したヒト胚性腎293細胞を用いて、物質のin vitroモノアミントランスポーター阻害力を評価した。フェネチルアミンであるβ-フェネチルアミン, N-メチルフェネチルアミン, β-メチルフェネチルアミン, N-ベンジルフェネチルアミン, N-メチル-β-メチルフェネチルアミン, メチルシネフリンは、D-アンフェタミンと同様にNETを阻害し、DATの阻害力は弱かった。β-フェネチルアミンは、NETとDATをそれぞれ0.05と1.8μMatのIC値で、最も強力であった。これらのIC値はD-アンフェタミン(IC=0.09、1.3μM)と同等であった。アルキルアミンの1,3-ジメチルブチルアミンと1,3-ジメチルアミルアミンは、NETをブロックしたが、DATをブロックしなかった。ほとんどのフェネチルアミンは、サブマイクロモル濃度で微量アミン関連受容体1、セロトニン5-ヒドロキシトリプタミン-1A受容体、およびアドレナリンαおよびα受容体と相互作用した。いずれの化合物もＳＥＲＴをブロックしなかった。結論として、アスリートが使用する製品は、主にノルアドレナリン性アンフェタミン型の特性を有する物質を含んでいる可能性がある。
Preworkout supplements ("boosters") are used to enhance physical and mental performance during workouts. These products may contain various chemical substances with undefined pharmacological activity. We investigated whether substances that are contained in commercially available athletic multiple-ingredient preworkout supplements exert amphetamine-type activity at norepinephrine, dopamine, and serotonin transporters (NET, DAT, and SERT, respectively). We assessed the in vitro monoamine transporter inhibition potencies of the substances using human embryonic kidney 293 cells that expressed the human NET, DAT, and SERT. The phenethylamines β-phenethylamine, N-methylphenethylamine, β-methylphenethylamine, N-benzylphenethylamine, N-methyl-β-methylphenethylamine, and methylsynephrine inhibited the NET and less potently the DAT similarly to D-amphetamine. β-phenethylamine was the most potent, with IC values of 0.05 and 1.8 μM at the NET and DAT, respectively. These IC values were comparable to D-amphetamine (IC = 0.09 and 1.3 μM, respectively). The alkylamines 1,3-dimethylbutylamine and 1,3-dimethylamylamine blocked the NET but not the DAT. Most of the phenethylamines interacted with trace amine-associated receptor 1, serotonin 5-hydroxytryptamine-1A receptor, and adrenergic α and α receptors at submicromolar concentrations. None of the compounds blocked the SERT. In conclusion, products that are used by athletes may contain substances with mainly noradrenergic amphetamine-type properties.
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