ラット陰茎組織のホスホジエステラーゼ-5、アルギナーゼ活性、酸化ストレスを抑制する

Alkaloid extracts from Bitter leaf (Vernonia amygdalina) and Black nightshade (Solanum nigrum) inhibit phosphodiesterase-5, arginase activities and oxidative stress in rats penile tissue.

• Olasunkanmi S Omojokun
• Akindele J Famurewa
• Oluwademilade A Jaiyeoba
• Ganiyu Oboh
• Oluwaseun J Agbebi

抄録

本研究では，ビターリーフ（Vernonia amygdalina）とブラックナイトシェード（Solanum nigrum）から抽出したアルカロイドの勃起力を調べた。ビターリーフとブラックナイトシェードから得られた生葉を風乾、粉砕し、アルカロイドを抽出した。ラットの陰茎組織におけるアルギナーゼおよびホスホジエステラーゼ-5（PDE-5）活性に対するアルカロイド抽出物の阻害能をin vitroで測定した。また、抗酸化作用を評価し、GC-MSを用いて構成アルカロイドの定量化を行った。その結果、アルカロイド抽出物はアルギナーゼ（0-30.51μg/ml）およびPDE-5（0-133.69μg/ml）活性を濃度依存的に阻害した。同様に、アルカロイド抽出物は、濃度の関数として、ラットの陰茎組織における鉄誘導性脂質過酸化を抑制し、DPPH、OH、NOラジカルを消去した。GC-MSにより20種類以上のアルカロイド化合物が検出された。アルカロイドによるPDE-5、アルギナーゼ、プロオキシダント誘発性脂質過酸化、フリーラジカル消去活性の阻害は、民間伝承医学における勃起不全の管理のための治療的利用の基礎となるメカニズムを示唆するものであった。実用的なアプリケーション。ブラックナイトシェード（Solanum nigrum）と苦い葉（Vernonia amygdalina）から抽出されたアルカロイドは、主要な勃起不全に関連する酵素と抗酸化活性に対する阻害作用のための標準的な手順によって特徴付けられ、調査されました。その結果，アルカロイドは勃起不全関連酵素（アルギナーゼおよびPDE-5）を阻害し，濃度依存的にかなりの抗酸化活性を示した。以上のことから、これらの結果は、副作用がほとんどないか、あるいはほとんどない可能性が高い勃起不全治療薬の開発への応用を示唆している。

The erectogenic potential of alkaloids extracted from Bitter leaf (Vernonia amygdalina) and Black nightshade (Solanum nigrum) was investigated in this study. Fresh leaves obtained from Bitter leaf and Black night shade were air-dried, pulverized, and extracted for alkaloids. The inhibitory potential of the alkaloid extracts on arginase and phosphodiesterase-5 (PDE-5) activities in rats penile tissue was determined in vitro. The antioxidant properties were also evaluated and the constituent alkaloids quantified using GC-MS. The alkaloid extracts inhibited arginase (0-30.51 μg/ml) and PDE-5 (0-133.69 μg/ml) activities in a concentration-dependent pattern. Similarly, the alkaloid extracts inhibited Fe -induced lipid peroxidation in rats penile tissues, scavenged DPPH, OH, and NO radicals as a function of concentration. GC-MS characterization revealed over 20 alkaloid compounds. The inhibition of PDE-5-, arginase-, pro-oxidant-induced lipid peroxidative-, and free radicals-scavenging activities by the alkaloids is suggestive of putative mechanisms underlying their therapeutic use for managing erectile dysfunction in folklore medicine. PRACTICAL APPLICATIONS: Alkaloids extracted from Black nightshade (Solanum nigrum) and Bitter leaf (Vernonia amygdalina) were characterized and investigated by standard procedures for inhibitory action against key erectile dysfunction-linked enzymes and antioxidant activity. The alkaloids inhibited erectile dysfunction-linked enzymes (arginase and PDE-5) and showed considerable antioxidant activity in a concentration-dependent manner. In view of this, we suggest the application of these results in the development of erectile dysfunction drugs in the pharmaceutical industry, with probable minimal or no adverse effect.

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