1,4-ジヒドロピリジン。期待される治療効果を持つ頼りになる複素環環

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Mini Rev Med Chem.2019;19(15):1219-1254. MRMC-EPUB-98248. doi: 10.2174/1389557519666190425184749.

1,4-ジヒドロピリジン。期待される治療効果を持つ頼りになる複素環環

1,4-Dihydropyridine: A Dependable Heterocyclic Ring with the Promising and the Most Anticipable Therapeutic Effects.

Abhinav Prasoon Mishra
Ankit Bajpai
Awani Kumar Rai

PMID: 31735158 DOI: 10.2174/1389557519666190425184749.

抄録

現在、複素環化合物は足場として機能し、薬効化学のバックボーンとなっています。その中でも、1,4-ジヒドロピリジン（1,4-DHP）は、非常に汎用性の高い方法で顕著な治療効果を有し、合成化学、医薬化学、生物有機化学において重要な役割を果たしている最も重要な複素環の一つである。本研究の主な目的は、1,4-DHPとその誘導体の優れた治療上の利点に関連する研究をレビューし、包含することです。1,4-DHPとその誘導体の活性に関するすべての関連研究を見つけるために、Pubmed-Medline、Embase、Lancetの公開論文の広範なレビューを行った。1,4-DHPは強力な電圧ゲーテッドカルシウムチャネル（VGCC）アンタゴニスト誘導体であり、抗高血圧、抗狭心症、抗腫瘍、抗炎症、抗結核、抗癌、抗過形成、抗変異原性、抗脂質異常症、抗潰瘍剤として作用する。以上のことから、電位依存性カルシウムイオンチャネル遮断薬である1,4-DHPの塩基性核が、様々な治療効果を持つ誘導体の基となっていることが明らかになった。この塩基性核は多機能部位であり、異なる基を付加することで、抗痙攣作用、抗酸化作用、抗変異原性、抗微生物性などの他の作用にも優れた薬剤が得られる可能性があるため、さらなる研究の必要性がある。このレビューは、医薬品のマトリックスとしての成功例を示すものであり、今後の医薬品開発のための研究にも意義があると思われる。

Nowadays, heterocyclic compounds act as a scaffold and are the backbone of medicinal chemistry. Among all of the heterocyclic scaffolds, 1,4-Dihydropyridine (1,4-DHP) is one of the most important heterocyclic rings that possess prominent therapeutic effects in a very versatile manner and plays an important role in synthetic, medicinal, and bioorganic chemistry. The main aim of the study is to review and encompass relevant studies related to 1,4-DHP and excellent therapeutic benefits of its derivatives. An extensive review of Pubmed-Medline, Embase and Lancet's published articles was done to find all relevant studies on the activity of 1,4-DHP and its derivatives. 1,4-DHP is a potent Voltage-Gated Calcium Channel (VGCC) antagonist derivative which acts as an anti-hypertensive, anti- anginal, anti-tumor, anti-inflammatory, anti-tubercular, anti-cancer, anti-hyperplasia, anti-mutagenic, anti-dyslipidemic, and anti-ulcer agent. From the inferences of the study, it can be concluded that the basic nucleus, 1,4-DHP which is a voltage-gated calcium ion channel blocker, acts as a base for its derivatives that possess different important therapeutic effects. There is a need of further research of this basic nucleus as it is a multifunctional moiety, on which addition of different groups can yield a better drug for its other activities such as anti-convulsant, anti-oxidant, anti-mutagenic, and anti-microbial. This review would be significant for further researches in the development of several kinds of drugs by representing successful matrix for the medicinal agents.