ｔｅｒｔ-ブチル３-シアノ-３-シクロプロピル-２-オキソピロリジン-４-カルボキシレートの効率的な合成。高機能化された2-ピロリジノンの合成により、新規な大環状Tyk2阻害剤へのアクセスが可能になった

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Bioorg. Med. Chem. Lett..2020 Mar;30(5):126963. S0960-894X(20)30016-0. doi: 10.1016/j.bmcl.2020.126963.Epub 2020-01-13.

ｔｅｒｔ-ブチル３-シアノ-３-シクロプロピル-２-オキソピロリジン-４-カルボキシレートの効率的な合成。高機能化された2-ピロリジノンの合成により、新規な大環状Tyk2阻害剤へのアクセスが可能になった

Efficient synthesis of tert-butyl 3-cyano-3-cyclopropyl-2-oxopyrrolidine-4-carboxylates: Highly functionalized 2-pyrrolidinone enabling access to novel macrocyclic Tyk2 inhibitors.

Yusuke Sasaki
Hidekazu Tokuhara
Yusuke Ohba
Atsutoshi Okabe
Masaharu Nakayama
Hideyuki Nakagawa
Robert Skene
Isaac Hoffman
Hua Zou
Masato Yoshida

PMID: 31980341 DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.126963.

抄録

ここでは、高機能化2-ピロリジノンであるtert-ブチル3-シアノ-3-シクロプロピル-2-オキソピロリジン-4-カルボキシレートの効率的な合成法について報告する。この化合物の有用性は、新規な大環状Tyk2阻害剤シリーズの合成で実証され、強力かつ選択的な大環状Tyk2阻害剤の同定につながった(26)。

Herein we report an efficient method for the synthesis of a highly functionalized 2-pyrrolidinone, tert-butyl 3-cyano-3-cyclopropyl-2-oxopyrrolidine-4-carboxylate, from readily available starting materials. Utility of this compound was demonstrated in the synthesis of a novel series of macrocyclic Tyk2 inhibitors, leading to the identification of a potent and selective macrocyclic Tyk2 inhibitor (26).