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黒胡椒由来のアルカロイドはNF-κB経路の活性化を阻害することにより、マウスマクロファージにおける抗炎症活性を示します
Alkaloids from Black Pepper ( L.) Exhibit Anti-Inflammatory Activity in Murine Macrophages by Inhibiting Activation of NF-κB Pathway.
PMID: 32031370 DOI: 10.1021/acs.jafc.9b07754.
抄録
黒胡椒( L.)は、いくつかの国の食品調理や伝統的な薬として一般的に利用されてきました。黒胡椒のEtOH抽出物から、7種類の新規アミドアルカロイドであるピペルニグラミドA-G( , , , および-)、新規ピペリックエステルであるピペルニグレスターA( )、47種類の既知化合物を単離し、一酸化窒素(NO)に対する阻害効果を評価した。試験した化合物のうち、3つの化合物（-）は、誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）を介したNO（IC = 4.74 ± 0.18, 4.08 ± 0.19, 3.71 &#x.19、および3.71±0.32μM）、およびリポ多糖で刺激されたRAW 264.7細胞におけるIL-1β、IL-6、TNF-α、およびPGE放出をそれぞれ抑制した。さらに、-は、IKK-βを標的とすることで、IκBの分解を抑制し、p65サブユニットのサイトゾル-核変換をさらに抑制した。また、カラギーナン誘発性肉球浮腫試験においても、-は抗炎症作用を示しました。これらの結果は、3つの化合物すべてが潜在的な抗炎症効果を有することを示しています。
Black pepper ( L.) has been commonly utilized in food preparation and traditional medicine in several countries. Seven new amide alkaloids, pipernigramides A-G (, , , and -), a new piperic ester, pipernigrester A (), along with 47 known compounds were isolated from the EtOH extract of . The inhibitory effects on nitric oxide (NO) of all compounds were then evaluated. Among the tested compounds, three of them (-) significantly inhibited inducible nitric oxide synthase (iNOS)-mediated NO (IC = 4.74 ± 0.18, 4.08 ± 0.19, and 3.71 ± 0.32 μM, respectively), and IL-1β, IL-6, TNF-α, and PGE release in RAW 264.7 cells stimulated by lipopolysaccharide. Moreover, - suppressed IκB degradation and further inhibited the cytosol-nucleus translocation of the p65 subunit by targeting IKK-β. In the carrageenan-induced paw edema test, - demonstrated anti-inflammatory effects as well. These results indicate that all three compounds from have the potential anti-inflammatory effects.