レンボレキサント初の承認取得

Lemborexant: First Approval.

• Lesley J Scott

抄録

レンボレキサント（DAYVIGO™）は、エーザイ株式会社が成人の不眠症患者様を対象に創製した、OXR1およびOXR2で可逆的な競合的拮抗作用を示す経口投与のデュアルオレキシン受容体（OXR）アンタゴニスト（＞OXR2で親和性）で、2019年12月に米国で初承認を取得しました。2019年12月、米国において、睡眠導入および／または睡眠維持の困難さを特徴とする成人の不眠症患者様の治療薬として、「lemborexant」が初の承認（最終中間スケジューリング）を取得しました。また、日本では2020年1月に不眠症の効能・効果で承認を取得しました。また、軽度から中等度のアルツハイマー型認知症に伴う不規則な睡眠覚醒リズム障害（ISWRD）の治療薬としても検討が進められています。本稿では、本剤が世界で初めて承認を取得するまでの開発のマイルストーンをまとめました。

Lemborexant (DAYVIGO™) is an orally administered, dual orexin receptor (OXR) antagonist that exhibits reversible competitive antagonism at OXR1 and OXR2 (> affinity at OXR2) that was discovered and developed by Eisai Inc. for the treatment of adult patients with insomnia. In December 2019, lemborexant received its first approval (with final interim scheduling) in the USA for the treatment of adult patients with insomnia, characterized by difficulties with sleep onset and/or sleep maintenance. In January 2020, lemborexant also received approval in Japan for the treatment of insomnia. It is also being investigated for the treatment of irregular sleep-wake rhythm disorder (ISWRD) associated with mild to moderate Alzheimer's disease. This article summarizes the milestones in the development of lemborexant leading to its first global approval.