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オートファジー関連タンパク質キナーゼを標的とした治療の可能性
Targeting autophagy-related protein kinases for potential therapeutic purpose.
PMID: 32322463 PMCID: PMC7161711. DOI: 10.1016/j.apsb.2019.10.003.
抄録
オートファジーは、リソソームを介してタンパク質の凝集体や損傷した小器官を消去するプロセスと定義され、高分子や小器官の品質管理に重要な役割を果たしています。また、オートファジーにはキナーゼが不可欠であることから、オートファジー制御におけるキナーゼの役割を理解することは非常に重要です。現在、特定のキナーゼを標的とした低分子モジュレーターによるオートファジー過程への介入は、ヒトの様々な疾患、特に癌を治療するための合理的で一般的な戦略になりつつある。このレビューでは、オートファジー制御におけるいくつかのオートファジー関連のキナーゼ標的とキナーゼ媒介のリン酸化機構の役割を説明します。また、これらのターゲットの低分子キナーゼ阻害剤/活性化剤についてもまとめ、これらの新規治療薬の可能性を強調している。
Autophagy, defined as a scavenging process of protein aggregates and damaged organelles mediated by lysosomes, plays a significant role in the quality control of macromolecules and organelles. Since protein kinases are integral to the autophagy process, it is critically important to understand the role of kinases in autophagic regulation. At present, intervention of autophagic processes by small-molecule modulators targeting specific kinases has becoming a reasonable and prevalent strategy for treating several varieties of human disease, especially cancer. In this review, we describe the role of some autophagy-related kinase targets and kinase-mediated phosphorylation mechanisms in autophagy regulation. We also summarize the small-molecule kinase inhibitors/activators of these targets, highlighting the opportunities of these new therapeutic agents.
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