イソリクイチゲニンはTRPC5チャネルの発現を阻害して動脈硬化を抑制する

Isoliquiritigenin Inhibits Atherosclerosis by Blocking TRPC5 Channel Expression.

• Jie Qi
• Jianguo Cui
• Baobin Mi
• Xiaohong Yan
• Wenwen Xu
• Hui Ma
• Qingtan Zhang
• Fang Xu

抄録

Isoliquiritigenin (ISL)は、主に中国の伝統的なハーブである甘草から分離されたフラボノイドです。ISLは、抗がん作用、抗炎症作用、抗酸化作用、抗糖尿病作用を示している。しかし、ISLの動脈硬化に対する薬効はほとんど探索されていない。本研究では、アポリポ蛋白質（ApoE）ノックアウトマウスモデルとアンジオテンシンII-（Ang II-）刺激血管平滑筋細胞（VSMCs）を用いて、ISLの動脈硬化抑制の薬理学的メカニズムを解明した。その結果、ApoEマウスにおいて、ISLは動脈硬化病変を抑制し、血清脂質値を低下させ、TRPC5発現を抑制することが明らかになった。また、ISL は、Ang II 刺激による VSMC の増殖を抑制し、Ang II 刺激による TRPC5 および PCNA 発現を用量依存的に抑制することを明らかにした。以上の結果から、ISLの動脈硬化に対する薬理作用について新たな知見が得られ、ISLは心血管保護に有益であることが示唆された。

Isoliquiritigenin (ISL) is a flavonoid isolated mainly from the licorice plant, a traditional Chinese herb. ISL has shown anticancer, anti-inflammatory, antioxidant, and antidiabetic activities. However, the pharmaceutical effects of ISL on atherosclerosis are seldom explored. In this study, we used apolipoprotein (ApoE) knockout mouse model and angiotensin II- (Ang II-) stimulated vascular smooth muscle cells (VSMCs) to elucidate the pharmacological mechanism of ISL to inhibit atherosclerosis. We found that in ApoE mice ISL could attenuate atherosclerotic lesion, reduce serum lipid levels, and inhibit TRPC5 expression. In vitro, ISL inhibited Ang II-stimulated proliferation of VSMCs and suppressed Ang II-induced TRPC5 and PCNA expressions in a dose-dependent fashion. In conclusion, our findings provide novel insight into the pharmacological effects of ISL on atherosclerosis and suggest that ISL is beneficial for cardiovascular protection.

Copyright © 2020 Jie Qi et al.