Xenopus laevis卵母細胞で発現したミツバチα1/ニワトリβ2ハイブリッドニコチンアセチルコリン受容体のネオニコチノイドによる修飾

/ /

日本語AIでPubMedを検索

PubMedの提供する医学論文データベースを日本語で検索できます。AI(Deep Learning)を活用した機械翻訳エンジンにより、精度高く日本語へ翻訳された論文をご参照いただけます。

Pestic Biochem Physiol.2020 Jun;166:104545. S0048-3575(20)30034-1. doi: 10.1016/j.pestbp.2020.02.011.Epub 2020-02-19.

Xenopus laevis卵母細胞で発現したミツバチα1/ニワトリβ2ハイブリッドニコチンアセチルコリン受容体のネオニコチノイドによる修飾

Modulation by neonicotinoids of honeybee α1/chicken β2 hybrid nicotinic acetylcholine receptors expressed in Xenopus laevis oocytes.

Sho Shigetou
Shota Shimada
Ihara Makoto
Kazuhiko Matsuda

PMID: 32448414 DOI: 10.1016/j.pestbp.2020.02.011.

抄録

昆虫のニコチン性アセチルコリン（ACh）受容体（昆虫 nAChR）を標的としたネオニコチノイドは作物の防除に利用されているが、ミツバチ（Apis mellifera）などの受粉媒介者への悪影響が懸念されている。そこで、ネオニコチノイド系薬剤（イミダクロプリド、チアクロプリド、クロチアニジン）の A. mellifera に対するアゴニスト作用を調べた。mellifera α1 (Amα1)/chicken β2 ハイブリッド nAChRs に対するアゴニスト作用を、(Amα1)(β2)と(Amα1)(β2)のサブユニット化学量論に基づいて、電圧クランプ電気生理学を用いて検討した。AChは(Amα1)(β2)と(Amα1)(β2)のnAChRを同程度の電流振幅で活性化した。イミダクロプリド, チアクロプリド, クロチアニジンの 2 種類のハイブリッド nAChR に対するアゴニスト活性を調べたところ、1) イミダクロプリドは、以下のような結果が得られた。1) イミダクロプリドはクロチアニジンよりも高い親和性を示し、クロチアニジンはイミダクロプリドよりも高い有効性を示した。Amα1/β2 サブユニット比はイミダクロプリドとチアクロプリドの効果に影響を与えたが、クロチアニジンの効果にはほとんど影響を与えなかった。クロチアニジンの NH 基とループ B の主鎖カルボニルとの水素結合形成が、試験したハイブリッド nAChR に対するクロチアニジンのユニークなアゴニスト作用の一端を担っている可能性がある。

Neonicotinoids targeting insect nicotinic acetylcholine (ACh) receptors (insect nAChRs) are used for crop protection, but there is a concern about adverse effects on pollinators such as honeybees (Apis mellifera). Thus, we investigated the agonist actions of neonicotinoids (imidacloprid, thiacloprid and clothianidin) on A. mellifera α1 (Amα1)/chicken β2 hybrid nAChRs in Xenopus laevis oocytes according to the subunit stoichiometry of (Amα1)(β2) and (Amα1)(β2) using voltage-clamp electrophysiology. ACh activated (Amα1)(β2) and (Amα1)(β2) nAChRs with similar current amplitude. We investigated the agonist activity of imidacloprid, thiacloprid and clothianidin for the two hybrid nAChRs and found that: 1) imidacloprid showed higher affinity than clothianidin, whereas clothianidin showed higher efficacy than imidacloprid for the nAChRs; 2) Thiacloprid showed the highest agonist affinity and the lowest efficacy for the nAChRs. The Amα1/β2 subunit ratio influenced the efficacy of imidacloprid and thiacloprid, but hardly affected that of clothianidin. Hydrogen bond formation by the NH group in clothianidin with the main chain carbonyl of the loop B may account, at least in part, for the unique agonist actions of clothianidin on the hybrid nAChRs tested.