基底促進ルイス酸触媒によるキナゾリン誘導体の合成

Base-promoted Lewis acid catalyzed synthesis of quinazoline derivatives.

• Fang-Peng Hu
• Xin-Feng Cui
• Guo-Qiang Lu
• Guo-Sheng Huang

抄録

環状の1,3-アゾオキソニウム中間体とルイス酸と塩基の存在下での6π電子環化反応を介して、TsClを用いたアミド-オキサゾリンからキナゾリノンを合成するためのワンポットプロトコールを開発しました。このプロセスは操作が簡単であり、基質の範囲も広い。この方法は、キナゾリノンの構築のためのユニークな戦略を提供します。

A one-pot protocol has been developed for the synthesis of quinazolinones from amide-oxazolines with TsCl via a cyclic 1,3-azaoxonium intermediate and 6π electron cyclization in the presence of a Lewis acid and base. The process is operationally simple and has a broad substrate scope. This method provides a unique strategy for the construction of quinazolinones.