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抗菌・抗寄生虫剤としてのアセチル化によるチカガムの改質特性評価と生物学的性質
Modified chicha gum by acetylation for antimicrobial and antiparasitic applications: Characterization and biological properties.
PMID: 32479951 DOI: 10.1016/j.ijbiomac.2020.05.219.
抄録
植物Sterculia striataから抽出したガムの構造を修飾反応させることにより、抗菌・抗寄生虫剤として作用する材料を開発した。この材料の特性を評価し、酸化活性を評価し、カンジダ・アルビカンス、大腸菌、緑膿菌、サルモネラ・チフス菌、クレブシエラ肺炎菌に対する抗菌活性を調べ、さらにリーシュマニア・アマゾネンシスに対する効果を調べ、ヒト細胞における急性毒性と細胞毒性を調べた。特性評価技術により、化学修飾の成功が証明された。改質は抗酸化活性の増加につながり、優れた抗菌活性を持ち、P. aeruginosaとS. Typhimuriumに対してはほぼ100％の阻害効果に達し、L. amazonensisに対しては70％以上の阻害効果があり、マクロファージよりも寄生虫に対してはるかに優れた親和性を持っていた。誘導体は急性毒性を示さず、非溶血性であり、マクロファージや線維芽細胞の細胞生存率を高め、ケラチノサイトの細胞増殖を促進することから、バイオメディカル分野での抗菌・抗寄生虫剤としての利用が有力な候補である。
It was developed a material to act as an antimicrobial and antiparasitic agent through a modification reaction in the gum structure extracted from the plant Sterculia striata. This material was characterized, the oxidant activity was evaluated and the antimicrobial activity against Candida albicans, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella Typhimurium and Klebsiella pneumoniae was investigated, in addition to the effect against Leishmania amazonensis, testing its acute toxicity and its cytotoxicity in human cells. Characterization techniques proved the success of chemical modification. The modification led to an increase in antioxidant activity, with excellent antibacterial activity, reaching almost 100% inhibition for P. aeruginosa and S. Typhimurium, and inhibitory effect above 70% against L. amazonensis, with an affinity far superior to the parasite than macrophages. The derivative showed no acute toxicity, it was non-hemolytic, increased cell viability in macrophages and fibroblasts, and stimulated cell proliferation of keratinocytes, thus being a strong candidate to be used as an antimicrobial and antiparasitic agent in biomedical applications.
Copyright © 2018. Published by Elsevier B.V.