トコフェロールの水溶性を高めるための生体適合性超分子ホストとしてのヒアルロン酸ベースのβ-シクロデキストリングラフト共重合体

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Int J Pharm.2020 Jun;586:119542. S0378-5173(20)30526-3. doi: 10.1016/j.ijpharm.2020.119542.Epub 2020-06-14.

トコフェロールの水溶性を高めるための生体適合性超分子ホストとしてのヒアルロン酸ベースのβ-シクロデキストリングラフト共重合体

Hyaluronic-acid-based β-cyclodextrin grafted copolymers as biocompatible supramolecular hosts to enhance the water solubility of tocopherol.

Parbeen Singh
Li Wu
Xiaohong Ren
Wei Zhang
Yan Tang
Yongli Chen
Andrew Carrier
Xu Zhang
Jiwen Zhang

PMID: 32553494 DOI: 10.1016/j.ijpharm.2020.119542.

抄録

細胞外液中に存在する一般的な生体高分子であるヒアルロン酸(HA)をβ-シクロデキストリン(β-CD)にグラフトし、トコフェロール(VE)と包接錯体を形成し、その水溶性を高め、モデル薬物送達システムとして機能する複合高分子を形成した。ここでは、HA:β-CDの比率を変化させて異なる共重合体を調製し、特徴付けを行った。その結果、VE負荷容量はポリマー中のβ-CD組成の増加と直接相関しており、VE結合時に形態学的変化が観察された。ホスト材料及びそのVE包接複合体は、細胞毒性がなく、したがって、VE及び薬物送達に有用である。

Hyaluronic acid (HA), a common biopolymer found in the extracellular fluid, was grafted with β-cyclodextrin (β-CD) to form a composite polymer that could form inclusion complexes with tocopherol (VE), enhancing its water-solubility and serving as a model drug delivery system. Herein, different copolymers were prepared with varying HA:β-CD ratios and characterized. VE loading capacity was directly correlated with increased β-CD composition in the polymers and morphological changes were observed upon VE binding. The host materials and their VE inclusion complexes are not cytotoxic, and are thus useful for VE and drug delivery.