複素環足場が標的とする受容体の最新情報。抗がん剤開発の新しい地平

Updates on Receptors Targeted by Heterocyclic Scaffolds: New Horizon in Anticancer Drug Development.

• Rajeev Kharb

抄録

抗がん剤は、世界的な死亡原因の第一位に挙げられるがんであることから、研究者にとって最優先の研究分野である。メトトレキサート、ビンクリスチン、シクロホスファミド、エトポシド、ドキソルビシン、シスプラチンなどの従来の抗がん剤は、さまざまなタイプのがんの治療にはあまり効果がなく、重篤な副作用で治療が失敗に終わることもあります。炭酸脱水酵素、チロシンキナーゼ、トポイソメラーゼ、プロテインキナーゼ、ヒストン脱アセチル化酵素など、様々な癌関連の受容体が同定されており、抗癌剤の標的となり得る。オキサジアゾール、チアゾール、チアジアゾール、インドール、ピリジン、ピリミジン、ベンズイミダゾールなどの複素環は、顕著な抗がん作用を含む幅広い薬理活性を有しており、現代の薬理化学において重要な役割を果たしています。そのため、最近の文献で報告されているがん関連の受容体に効果的に結合する複素環化合物を探索することが重要であると考えられています。これにより、がんに対するターゲットを絞ったアプローチが可能になるだけでなく、薬剤の安全性をさらに向上させることができると考えられる。この原稿に記載されている情報は、抗がん剤の設計・開発に役立つと思われます。

Anticancer is the high priority research area for the scientists as cancer is one the leading causes of deaths globally. It is pertinent to mention here that the conventional anticancer drugs such as methotrexate, vincristine, cyclophosphamide, etoposide, doxorubicin, cisplatin etc. are not much efficient for treatment of different types of cancer; also suffer from serious side effects leading to therapy failure. A large variety of cancer related receptors such as carbonic anhydrase, tyrosine kinase, topoisomerase, protein kinase, histone deacetylase etc. have been identified which can be targeted by anticancer drugs. Heterocycles like oxadiazole, thiazole, thiadiazole, indole, pyridine, pyrimidine, benzimidazole etc. play pivotal role in modern medicinal chemistry because they have broad spectrum of pharmacological activities including prominent anticancer activity. Therefore, it was considered significant to explore heterocyclic compounds reported in recent most literature which can bind effectively with the cancer related receptors. This will not only provide targeted approach to deal with cancer but also safety profile of the drugs can be further improved. The information provided in this manuscript may be found useful for drug design and development of anticancer drugs.

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