アテノロールの経皮送達のための機能化二硫化モリブデンナノ粒子の開発

Functionalized MoS-nanoparticles for transdermal drug delivery of atenolol.

• Kai Zhang
• Yanling Zhuang
• Weidan Zhang
• Yali Guo
• Xiaochang Liu

抄録

二硫化モリブデン(MoS)は、優れた光熱変換能力と超高比表面積を有しており、生物医学への応用が広く検討されてきた。しかし、二硫化モリブデン（MoS）は毒性が高いため、光熱療法やドラッグデリバリーシステムへの生物学的応用には限界がありました。本研究では、近赤外レーザー照射に応答するカチオン性ヒドロキシエチルセルロース（JR400）表面修飾MoSナノ粒子（NP）を経皮吸収型ドラッグデリバリーシステム（TDDS）として開発しました。ここでは、JR400を用いて堅牢な表面修飾を施した六方晶相MoSの調製を確認した。その結果、平均直径355±69.3nmの花のようなモフォロジーを持つ六方晶相MoSは、角質層からの吸収を制限していることがわかった。モデル薬物であるアテノロール（ATE）の90.4±0.3％を効率的に負荷する能力を持つJR400-MoS NPの1gは3.6gのATEを負荷することができたので、我々は放出制御された容量の皮膚浸透試験を評価した。これらのJR400-MoS NPは近赤外刺激下でさらに増強され，ATEの皮膚浸透性は2.3倍に増加した．さらに，これらのJR400-MoS NPは皮膚刺激を起こさないことが確認され，低分子医薬品の新たなTDDS候補として有望であることが示唆された．

Molybdenum disulfide (MoS) has excellent photothermal conversion abilities, an ultra-high specific surface area, and has been extensively explored for use in biomedicine. However, the high toxicity associated with MoS has limited its biological applications for photothermal therapy and drug delivery systems. Herein, we have developed cationic hydroxyethyl cellulose (JR400) surface-modified MoS nanoparticles (NPs) that are responsive to near-infrared (NIR) laser irradiation as a transdermal drug delivery system (TDDS). Herein, we confirmed the preparation of hexagonal phase MoS with robust surface modification with JR400. The flower-like morphology of the NPs had an average diameter of 355 ± 69.3 nm limiting the absorption of the NPs through the stratum corneum. With the ability to efficiently load 90.4 ± 0.3% of the model drug atenolol (ATE), where 1 g of JR400-MoS NPs was able to load 3.6 g ATE, we assayed the controlled release capacity skin penetration studies. These JR400-MoS NPs showed further enhancement under NIR stimulation, with a 2.3-fold increase in ATE skin penetration. Furthermore, we verified that these JR400-MoS NPs do not cause skin irritation suggesting that they are promising new TDDS candidates for small molecule drugs.