強力なトリパノ殺虫剤の開発に向けた戦略Rh触媒による[2"Zs_202F"+"Zs_202F"2"Zs_202F"+"Zs_202F"2]環化付加反応、スルホニルフタリド環化反応、ニトロアルケン反応を用いた置換キノン類の合成とトリパノソーマ・クルジに対する評価。

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Bioorg. Med. Chem..2020 Aug;28(15):115565. S0968-0896(20)30395-3. doi: 10.1016/j.bmc.2020.115565.Epub 2020-05-30.

強力なトリパノ殺虫剤の開発に向けた戦略Rh触媒による[2"Zs_202F"+"Zs_202F"2"Zs_202F"+"Zs_202F"2]環化付加反応、スルホニルフタリド環化反応、ニトロアルケン反応を用いた置換キノン類の合成とトリパノソーマ・クルジに対する評価。

Strategies towards potent trypanocidal drugs: Application of Rh-catalyzed [2 + 2 + 2] cycloadditions, sulfonyl phthalide annulation and nitroalkene reactions for the synthesis of substituted quinones and their evaluation against Trypanosoma cruzi.

James M Wood
Nishikant S Satam
Renata G Almeida
Vinicius S Cristani
Dênis P de Lima
Luiza Dantas-Pereira
Kelly Salomão
Rubem F S Menna-Barreto
Irishi N N Namboothiri
John F Bower
Eufrânio N da Silva Júnior

PMID: 32631558 DOI: 10.1016/j.bmc.2020.115565.

抄録

ロジウム触媒による[2"Zs_202F"+"Zs_202F"2"Zs_202F"+"Zs_202F"2]環化付加反応，スルホニルフタリド環化反応，ニトロアルケン反応を用いて56種類のキノン系化合物を合成した。これらの化合物は、シャーガス病の原因となる寄生虫であるトリパノソーマクルジに対して評価されています。ここに記載されている反応は、トリパノ殺虫化合物の1つまたは2つのステップの調製のための近代的で汎用性の高い効率的な合成方法を利用することを目的としたプログラムの一部である。そのうち3つの化合物は、シャーガス病の治療薬であるベンズニダゾール（Bz）の30倍の活性を有していた。この論文では、120種類以上の化合物を用いて、T. cruziに対する活性を有する新規キノン系フレームワークの発見を目指した反応の包括的な概要を紹介している。

Rhodium-catalyzed [2 + 2 + 2] cycloadditions, sulfonyl phthalide annulations and nitroalkene reactions have been employed for the synthesis of 56 quinone-based compounds. These were evaluated against Trypanosoma cruzi, the parasite that causes Chagas disease. The reactions described here are part of a program that aims to utilize modern, versatile and efficient synthetic methods for the one or two step preparation of trypanocidal compounds. We have identified 9 compounds with potent activity against the parasite; 3 of these were 30-fold more potent than benznidazole (Bz), a drug used for the treatment of Chagas disease. This article provides a comprehensive outline of reactions involving over 120 compounds aimed at the discovery of new quinone-based frameworks with activity against T. cruzi.

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Strategies towards potent trypanocidal drugs: Application of Rh-catalyzed [2 + 2 + 2] cycloadditions, sulfonyl phthalide annulation and nitroalkene reactions for the synthesis of substituted quinones and their evaluation against Trypanosoma cruzi.

抄録

Strategies towards potent trypanocidal drugs: Application of Rh-catalyzed [2 + 2 + 2] cycloadditions, sulfonyl phthalide annulation and nitroalkene reactions for the synthesis of substituted quinones and their evaluation against Trypanosoma cruzi.