経鼠径部へのナフティファインの応用の可能性

Potential of Naftifine Application for Transungual Delivery.

• Indrė Šveikauskaitė
• Vitalis Briedis

抄録

ナフティファインは、爪真菌症の原因菌である皮膚糸状菌を抑制することから、真菌性皮膚感染症の治療に用いられていますが、ヒトの爪バリアーへの浸透性は明らかにされておらず、抗真菌効果は不明です。しかし、ナフティフィンのヒト爪バリアへの浸透性は明らかにされておらず、抗真菌効果は明確には確立されていない。本研究では、ヒト爪切りを介した塩酸ナフティフィンの蓄積に及ぼす浸透促進因子の影響を評価することを目的としている。Eudragit RL100を用いたナフティフィン重合体ネイルラッカーを適切な送達システムとして開発した。ナフティフィンの爪への低浸透性は、塗布された薬剤量の10%未満が爪の層に蓄積されることであると判断された。チオグリコール酸を製剤に組み込むと、対照群と比較して爪層への抗真菌剤の蓄積が１００％増加した。サリチル酸はヒト爪におけるナフティフィンの蓄積に影響を与えなかった。また、チオグリコール酸を含む製剤を塗布した場合、爪をフラクショナルCOレーザーで前処理した場合、爪を通るナフティフィンの透過性は3倍に増加した。また、COレーザーによって誘導された爪バリアの構造変化を顕微鏡で観察した。その結果、物理的および化学的な強化因子を適用することで、ナフティファインの爪への浸透性が有意に向上することが示唆された。

Naftifine is used to treat fungal skin infections as it inhibits dermatophytes, which are the cause of onychomycosis. However, naftifine's ability to permeate the human nail barrier has not been investigated, thus, the antimycotic potential is not clearly established. This work aims to evaluate the effect of penetration enhancing factors on the accumulation of naftifine hydrochloride through human nail clippings. Naftifine polymeric nail lacquers with Eudragit RL100 were developed as a suitable delivery system. Low penetration of naftifine into nail has been determined as less than 10% of applied drug dose accumulated in the nail layers. Incorporation of thioglycolic acid into formulations resulted in increased accumulation of antifungal agent in the nail layers by 100% compared with a control group. Salicylic acid did not effect naftifine accumulation in the human nail. The permeation of naftifine through the nail increased by threefold when the thioglycolic acid-containing formulation was applied and the nail was pretreated with a fractional CO laser. Structural changes of the nail barrier, induced by fractional CO laser, were visualized by microscopy. The results suggest, that naftifine nail penetration could be significantly increased when physical and chemical enhancing factors are applied.