UPLC-ESI-HRMSを用いた模擬胃条件下でのカタポールヘキサプロピオン酸の挙動の決定

Determination of behavior of catalpol hexapropionate in simulated gastric conditions by UPLC-ESI-HRMS.

• Xiaodong Cheng
• Qiuxia Zhang
• Zhenxing Li
• Chunhong Dong
• Shiqing Jiang
• Yu-An Sun
• Guoqing Wang

抄録

カタポールヘキサプロピオン酸（CP-6）は抗老化剤として設計・合成された。模擬胃液中でのCP-6の挙動を調べるために、超高速液体クロマトグラフィー-エレクトロスプレーイオン化-高分解能質量分析法を用いて、模擬胃液中で生成される成分を決定した。その結果、6種類の代謝物が同定された。加水分解が主な代謝経路である可能性がある。CP-6とその代謝物の相対含有量は、それらの抽出イオンクロマトグラムを用いて決定した。その結果、CP-6の相対含有量は、最初の0.5時間で約15%減少し、0.5時間後には概ね安定であることが明らかになった。主に生成される代謝物は、カタポールペンタプロピオン酸（CP-5）、カタポールおよびカタポールテトラプロピオン酸（CP-4）、カタポールトリプロピオン酸（CP-3）、カタポールジプロピオン酸（CP-2）およびカタポールプロピオン酸（CP-1）である。CP-6の代謝過程は、酸性条件下での加水分解である可能性がある。本研究成果は、CP-6を医薬製剤として開発・利用するための有用な情報を提供することができる。

Catalpol hexapropionate (CP-6) was designed and synthesized as anti-aging drug. In order to investigate the behavior of CP-6 in simulated gastric juice, ultra-high performance liquid chromatography-electrospray ionization-high resolution mass spectrometry was used to determinate the components produced in simulated gastric conditions. Six metabolites were identified with the possible metabolic processes proposed. Hydrolysis may be the main metabolic pathways. The relative contents of CP-6 and its metabolites were determined using their extractive ion chromatograms. The results show that the relative content of CP-6 is rapidly decreased about 15% during the first 0.5 h and generally stable after 0.5 h. The mainly produced metabolites are catalpol penta-propionate (CP-5), catalpol and a spot of catalpol tetra-propionate (CP-4), catalpol tri-propionate (CP-3), catalpol dipropionate (CP-2) and catalpol propionate (CP-1). The metabolitic process of CP-6 may be an hydrolysis under acid conditions. The research results can provide useful information for development and utilization of CP-6 as a pharmaceutical preparation.