2,3-二置換4-エトキシカルボニル-β-カルボリン-1-オンの合成．SL651498とその類似体の合成への応用

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ACS Omega.2020 Jun;5(25):15631-15656. doi: 10.1021/acsomega.0c01854.Epub 2020-06-16.

2,3-二置換4-エトキシカルボニル-β-カルボリン-1-オンの合成．SL651498とその類似体の合成への応用

Synthesis of 2,3-Disubstituted 4-Ethoxycarbonyl-β-carbolin-1-ones: Application to the Synthesis of SL651498 and Its Analogue.

Ryoya Miura
Shinsuke Goto
Takahide Hashimoto
Iwao Hachiya

PMID: 32637839 PMCID: PMC7331213. DOI: 10.1021/acsomega.0c01854.

抄録

2,3-二置換4-エトキシカルボニル-β-カルボリン-1-オンの合成は、アルキニルイミンへのジエチル2-アミノマロネートの共役付加反応により調製した3-アミノ-4-(2-ブロモフェニル)-2-ピリドンのパラジウム触媒による分子内アミノ化を用いて開発されています。この方法を用いて、抗不安作用を示すSL651498とその類似体の全合成を行った。

Synthesis of 2,3-disubstituted 4-ethoxycarbonyl-β-carbolin-1-ones is developed using palladium-catalyzed intramolecular amination of 3-amino-4-(2-bromophenyl)-2-pyridones prepared by the conjugate addition reaction of diethyl 2-aminomalonate to alkynyl imines. The method was applied to the total syntheses of SL651498 exhibiting anxiolytic activity and its analogue.