ラットにおけるインドメタシン誘発性胃傷害に対する胃保護のための最適化されたエラグ酸-Caペクチネート浮遊ビーズ

Optimized Ellagic Acid-Ca Pectinate Floating Beads for Gastroprotection against Indomethacin-Induced Gastric Injury in Rats.

• Nabil A Alhakamy
• Shaimaa M Badr-Eldin
• Osama A A Ahmed
• Abdulrahman A Halwani
• Hibah M Aldawsari
• Mohamed A El-Moselhy
• Aliaa Anter
• Sara S Sharkawi
• Muhammad H Sultan
• Osama A A Madkhali
• Muhammed A Bakhrebah
• Mohammad N Alomary
• Wesam H Abdulaal
• Usama A Fahmy

抄録

消化性潰瘍は、粘膜下層に達する粘膜欠損をもたらす消化管損傷である。本研究では、Caペクチネート浮遊ビーズ中のエラグ酸（EA）負荷を最適化し、24時間放出を最大化することを目的とし、3つの因子を選択した。ペクチネートCa濃度（X1、1-3 w/v %）、EA濃度（X2、1-3 w/v %）および滴下時間（X3、10-30 min）である。階乗設計により、8つの処方を提案した。最適化されたEA-Caペクチネート製剤について、胃潰瘍指数および胃粘膜の酸化ストレスパラメータの測定について評価した。その結果、最適化されたEA-Caペクチネート製剤は、生のEAと比較して胃潰瘍指数を有意に改善することが示された。最適化されたEA-Caペクチネート配合の保護効果は、胃の病理組織学的特徴によってさらに示された。以上の結果から、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）投与による胃潰瘍の保護には、ペクチネートCaビーズの形をしたEA製剤が有効であることが示唆された。

A peptic ulcer is an alimentary tract injury that leads to a mucosal defect reaching the submucosa. This work aimed to optimize and maximize ellagic acid (EA) loading in Ca pectinate floating beads to maximize the release for 24 h. Three factors were selected: Ca pectinate concentration (X1, 1-3 w/v %), EA concentration (X2, 1-3 w/v %) and the dropping time (X3, 10-30 min). The factorial design proposed eight formulations. The optimized EA-Ca pectinate formulation was evaluated for the gastric ulcer index and the oxidative stress parameter determination of gastric mucosa. The results indicated that the optimum EA-Ca pectinate formula significantly improved the gastric ulcer index in comparison with raw EA. The protective effect of the optimized EA-Ca pectinate formula was further indicated by the histopathological features of the stomach. The results of the study indicate that an EA formulation in the form of Ca pectinate beads would be effective for protection against gastric ulcers because of Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) administration.