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高血圧改善作用を有する新規フルオロ置換ベンズイミダゾール誘導体の設計、合成および生物学的評価
Design, synthesis and biological evaluation of novel fluoro-substituted benzimidazole derivatives with anti-hypertension activities.
PMID: 32650179 DOI: 10.1016/j.bioorg.2020.104042.
抄録
一連の新規なフルオロ置換ベンズイミダゾール誘導体を設計、合成し、薬理学的に評価した。すべての標的化合物はHNMR,CNMR,マススペクトル及び元素分析によって特徴づけられた。その結果、合成された化合物の多くはアンジオテンシンII 1型(AT)受容体にナノモルの親和性を示し、自然発症高血圧ラットにおいて効率的に血圧を低下させることがわかった。その結果、平均血圧（MBP）の最大反応は10g/kgで74.5±3.5mmHg（1g）、69.2±0.9mmHg（2a）と低下し、降圧効果は24時間以上持続し、ロサルタン、テルミサルタンよりも優れた降圧効果を示した。このことから、化合物1gおよび2aは、高血圧症治療薬の候補となる可能性があると考えられる。
A series of new fluoro-substituted benzimidazole derivatives were designed, synthesized and pharmacologically evaluated. All the target compounds were characterized by HNMR, CNMR, mass spectra and elemental analysis. The biological evaluation showed that most of the synthesized compounds displayed nanomolar affinity to the angiotensin II type 1 (AT) receptor and could decrease blood pressure efficiently in spontaneously hypertensive rats. The maximal response of mean blood pressure (MBP) lowered 74.5 ± 3.5 mmHg (1g) and 69.2 ± 0.9 mmHg (2a) at 10 g/kg after oral administration, and the antihypertensive effect lasted beyond 24 h, which performed better than both losartan and telmisartan. So, compounds 1g and 2a may be considered as potential antihypertension drug candidates.
Copyright © 2020. Published by Elsevier Inc.