(Nees)Mezの抽出物とフラクション。化学的特性、抗活性および関連する作用機序

(Nees) Mez Extract and Fractions: Chemical Characterization, Anti- Activity and Related Mechanism of Action.

• Mayara Nunes Vitor Anjos
• Luiz Nascimento de Araújo-Neto
• Maria Daniela Silva Buonafina
• Rejane Pereira Neves
• Edson Rubhens de Souza
• Isabelle Cristinne Ferraz Bezerra
• Magda Rhayanny Assunção Ferreira
• Luiz Alberto Lira Soares
• Henrique Douglas Melo Coutinho
• Natália Martins
• Márcia Vanusa da Silva
• Maria Tereza Dos Santos Correia

抄録

背景:

機会病原性真菌感染症は、その最も一般的な病因となっているが、近年では、種以外によるカンジダ症のエピソードも出現している。このような環境下では、植物の抗真菌効果は非常に重要であり、そのためには、植物の抗真菌効果を高めることが重要である。本研究では，抽出物および画分の抗真菌活性，死滅時間，従来の抗真菌剤との相乗効果を評価した。また、考えられる作用機序についても検討した。

BACKGROUND: Opportunistic fungal infections are increasingly common, with being the most common etiological agent; however, in recent years, episodes of candidiasis caused by non- species have emerged. Plants belonging to the Lauraceae family have shown remarkable antifungal effects. This study assessed the anti- activity of extracts and fractions, time of death and the synergistic effects with conventional antifungals. The possible mechanism of action was also addressed.

方法:

最小阻害濃度（MIC）はブロス微希釈法により決定し，作用機序はエルゴステロール，ソルビトール，細胞生存率，活性酸素種（ROS）発生，ホスファチジルセリン外添化試験により評価した。

METHODS: Minimal inhibitory concentrations (MIC) were determined by broth microdilution technique, and the mechanism of action was assessed by ergosterol, sorbitol, cell viability, reactive oxygen species (ROS) generation and phosphatidylserine externalization tests.

結果:

すべての抽出物に抗真菌活性が認められたが，メタノール抽出物が最も有効であった（MIC = 3.12 μg/mL）。また，メタノール抽出物とケトコナゾール，フルコナゾールを併用することで，それぞれの抗真菌効果が確認された。また，メタノール抽出物から得られた画分1および5は，主に .メタノール抽出物は、エルゴステロールおよびソルビトールアッセイでは効果が認められなかったが、細胞内活性酸素レベルの上昇、細胞生存率の低下、その結果として細胞死に至ることが示唆された。

RESULTS: All the tested extracts evidenced antifungal activity, but the methanol extract was revealed to be the most effective (MIC = 3.12 μg/mL) on . The combination of methanol extract with ketoconazole and fluconazole revealed a synergistic effect for and , respectively. Fractions 1 and 5 obtained from the methanol extract had fungicidal activity, mainly against . Methanol extract did not reveal effects by ergosterol and sorbitol assays; however, it led to an increase in intracellular ROS levels, decreased cell viability, and consequently, cell death.

結論:

メタノール抽出物は、抗真菌活性を有する生体分子が豊富に含まれていると考えられる。

CONCLUSION: methanol extract may be viewed as a rich source of biomolecules with antifungal activity against spp.