インドール/イサチンを含むハイブリッド系抗菌剤の開発

Indole/isatin-containing hybrids as potential antibacterial agents.

• Feng Song
• Zhenghua Li
• Yunqiang Bian
• Xiankai Huo
• Junman Fang
• Linlin Shao
• Meng Zhou

抄録

薬剤耐性菌の出現と世界的な蔓延は、すでに人類の生命に深刻な脅威をもたらしており、有効性の高い新規抗菌薬候補の開発が急務となっています。インドールとイサチン（インドール-2,3-ジオン）は構造的にも機構的にも多様性があり、その誘導体は様々な薬理特性を有しており、新薬開発の重要な位置を占めています。インドール/イサチンを含むハイブリッドは、臨床的に重要なグラム陽性菌やグラム陰性菌に対して有望な活性を示しており、新規抗菌薬候補の発見のための貴重な足場となっている。本レビューでは、2015年1月から2020年5月までに発表された論文を対象に、細菌感染症対策への応用が期待されるインドール/イサチン含有ハイブリッドの開発と構造活性相関（SAR）に焦点を当て、新規抗菌薬候補の合理的な設計をさらに促進することを目的とする。

The emergence and worldwide spread of drug-resistant bacteria have already posed a serious threat to human life, creating the urgent need to develop potent and novel antibacterial drug candidates with high efficacy. Indole and isatin (indole-2,3-dione) present a wide structural and mechanistic diversity, so their derivatives possess various pharmacological properties and occupy a salient place in the development of new drugs. Indole/isatin-containing hybrids, which demonstrate a promising activity against a panel of clinically important Gram-positive and Gram-negative bacteria, are privileged scaffolds for the discovery of novel antibacterial candidates. This review, covering articles published between January 2015 and May 2020, focuses on the development and structure-activity relationship (SAR) of indole/isatin-containing hybrids with potential application for fighting bacterial infections, to facilitate further rational design of novel drug candidates.

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