流動層コーティングによって調製されたHPMCとPVPの共処理ハーブ粒子の基本的および機能的特性の違い

The Fundamental and Functional Property Differences Between HPMC and PVP Co-Processed Herbal Particles Prepared by Fluid Bed Coating.

• Zhe Li
• Fei Wu
• YanLong Hong
• Lan Shen
• Xiao Lin
• Yi Feng

抄録

コアシェル複合粒子（CP）は、直接圧縮（DC）のための最も好ましい選択ですが、ハーブ錠剤への応用は限られています。ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）とポリビニルピロリドン（PVP）は通常シェル材料として採用されているが、ハーブCPの特性に対するHPMCとPVPの異なる効果を探っている研究はほとんどない。本研究では、ハーブ粉末(X)をベースにHPMCを含むCP(CP X-H)とPVPを含むCP(CP X-P)を調製した。それらの物性を総合的に評価した。また、CP X-HとCP X-Pの物性の違いを探り、そのメカニズムを詳細に解析した。その結果、(i)CP X-HとCP X-Pは流動性が類似していること、(ii)CP X-HはCP X-Pに比べて一般的に成形性が良く、粒径が大きく、粒度分布が均一で、嵩密度、タップ密度、吸湿性が低いこと、(iii)CP X-Hを用いたものはCP X-Pを用いたものに比べて、重量変化(%)が類似していること、摩擦係数が低いこと、崩壊時間が長いことが明らかになった。メカニズム解析の結果、HPMCとPVPの物理的性質の違いが、粒子の構造や表面形態の違い、CPの基本的な性質の違いにつながる重要かつ基本的な要因であることが明らかになった。これらの知見は、DC用ハーブコアシェルCPの開発に有益である。

Core-shell composite particles (CPs) are the most preferred choice for direct compaction (DC), but their application in herbal tablets is limited. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and polyvinylpyrrolidone (PVP) are usually employed as the shell materials, but there are few, if any, researches exploring the different effects of HPMC and PVP on the properties of herbal CPs. In this study, the CPs containing HPMC (CP X-H) and CPs containing PVP (CP X-P) were prepared based on herbal powders (X). Their physical properties were characterized comprehensively. The differences in properties between CP X-H and CP X-P were explored, and their mechanism analysis was also performed profoundly. The results demonstrated that (i) CP X-H and CP X-P exhibited similar flowability; (ii) CP X-H generally exhibited better compactibility, larger particle size, and more uniform particle size distribution, and lower bulk density, tap density, and hygroscopicity than CP X-P; (iii) compared with the tablets produced with CP X-P, ones with CP X-H exhibited similar weight variation (%), lower friability, and longer disintegration time. The mechanism analysis manifested that the differences in physical properties between HPMC and PVP were the important and fundamental factors, which led to the differences in structure and surface morphology of particles, and in fundamental properties of CPs. These findings are beneficial to the development of herbal core-shell CPs for DC.