ラインとアウランチオオブトシンの代謝と薬物動態

The Metabolism and Pharmacokinetic of Rhein and Aurantio-obtusin.

• Shun-Li Xiao
• Liang-Jun Guan
• Ren-Feng Jiang
• Xiang-Gen Wang
• Xing Li
• Wei Cai

抄録

背景:

私たちのグループが初めてDuhaldea nervosaから分離したアントラキノン化合物であるRheinとaurantio-obtusinは、コンパシタエで初めて発見された化合物である。アントラキノン化合物は、抗炎症、抗癌、抗酸化、抗糖尿病など多くの薬理活性を有しており、下剤、肝保護、慢性腎不全の治療などに利用されています。しかし、近年、アントラキノン類は肝臓や腎臓に細胞毒性があることが報告されています。そのため、多くの漢方薬（中医学）に共通する成分であるレヒンやオーランチオブトシンの薬物動態や代謝を調べることは非常に重要です。本論文では、初めてレインとオーランチオオブトシンの薬物動態と代謝を網羅的にまとめた。

BACKGROUND: The anthraquinones, rhein and aurantio-obtusin, were isolated from Duhaldea nervosa for the first time by our group, which also were first found at Compasitae. Anthraquinone compounds have a lot of pharmacological activities such as anti-inflammatory, anti-cancer, anti-oxidation, anti-diabetes, and can be used for laxative, liver protection, treatment of chronic renal failure, etc. But in recent years, anthraquinones have been reported to be cytotoxic to the liver and kidneys. Therefore, it is very important to study the pharmacokinetics and metabolism of rhein and aurantio-obtusin, which are common ingredients in many traditional Chinese medicine (TCM). The pharmacokinetics and metabolism of rhein and aurantio-obtusin for the first time were comprehensively summarized in the paper.

目的:

本レビューの目的は、異なる生物種におけるRheinとaurantioobtusinの薬物動態と代謝に関する包括的な情報を提供し、一方で、これらの2つの成分を濃縮したTCMの合理的な適用のための参考を提供することである。

OBJECTIVE: Providing a comprehensive information for pharmacokinetics and metabolism of rhein and aurantio-obtusin in different species, meanwhile, the aim of this review is also to provide a reference for reasonable application for TCM enriched these two ingredients.

方法:

本研究では、Rheinおよびaurantioobtusinの代謝および薬物動態をWeb of Science, PubMed, Google scholarおよび一部の中国文献データベースを用いて検索し、Rheinおよびaurantioobtusinの代謝および薬物動態について検討した。

METHODS: The metabolism and pharmacokinetic of rhein and aurantio-obtusin were searched by the Web of Science, PubMed, Google scholar and some Chinese literature databases.

結果:

ラインおよびオーランチオオブトシンは主に体内で代謝物の形で存在している。ラインおよびオーランチオオブトシンとその代謝物は、その体内での薬理作用の物質的基盤となる可能性がある。したがって、ラインおよびオーランチオオブトシンの生体内代謝物を研究することの意義は、その薬理作用機序を明らかにするだけでなく、新たな有効成分を見出すことにある。レインの代謝は種によって異なるため、経口投与後の毒性の違いは、レイン代謝の種の違いによるものと考えられる。しかし、異なる種の肝ミクロソームにおけるオーランチオプトシンの代謝プロファイルは類似している。

RESULTS: Rhein and aurantio-obtusin exist mainly in the form of metabolites in the body. Rhein and aurantio-obtusin and its metabolites might be the material basis of its pharmacological effects in the body. Therefore, the significance of studying the in vivo metabolites of rhein and aurantio-obtusin is not only to clarify its pharmacological mechanism, but also to find new active compound ingredients. The metabolism of rhein is different in different species, so the toxicity differences after oral administration may be due to the species differences in rhein metabolism. But metabolic profiles for aurantio-obtusin in liver microsomes of different species are similar.

結論:

本論文は、ラインとアウランチオオブトシンの薬物動態を提供するだけでなく、ラインとアウランチオオブトシンの代謝のさらなる研究を容易にするものである。

CONCLUSION: This paper not only provides the pharmacokinetics of rhein and aurantio-obtusin, but also facilitates further study the metabolism of rhein and aurantio-obtusin.

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