PLGAを用いたドキシサイクリンヒクラート/α-シクロデキストリン複合体の歯周炎治療のための注射可能なin-situ成形デポ剤の開発.PLGAを用いたドキシサイクリンヒクライン/シクロデキストリン複合体の製剤化、活性化、および生体内評価

Injectable in-situ Forming Depot Of Doxycycline Hyclate/α-Cyclodextrin Complex using PLGA for Periodontitis Treatment: Preparation, Charac-terization, and In-Vitro Evaluation.

• Elham Khodaverdi
• Farhad Eisvand
• Mohammad Sina Nezami
• Seyedeh Nesa Rezaeian Shiadeh
• Hossein Kamali
• Farzin Hadizadeh

抄録

背景:

ドキシサイクリン（DOX）は細菌感染症の治療、特に歯周炎の治療に使用される。

BACKGROUND: Doxycycline (DOX) is used in treating a bacterial infection, especially for periodontitis treatment.

目的:

歯肉下投与時のDOXの刺激性を低減し、化学的安定性を高め、エンジーマティックに対する耐性を高めるために、α-シクロデキストリンとDOXの複合体を調製し、PLGAをベースとした注射可能なin situ成形インプラントに装填した。

OBJECTIVE: To reduce irritation of DOX for subgingival administration and increase the chemical stability and against enzy-matic, the complex of α-cyclodextrin with DOX was prepared and loaded into injectable in situ forming implant based on PLGA.

方法:

FTIR、分子ドッキング研究、X線回折、示差走査熱量測定を行い、DOX/α-シクロデキストリン複合体の活性化を行った。最後に、インビトロでの薬物放出とモデル化、形態学的特性、細胞毒性効果についても評価した。

METHODS: FTIR, molecular docking studies, X-ray diffraction, and differential scanning calorimetry was performed to char-acterize the DOX/α-cyclodextrin complex. Finally, the in-vitro drug release and modeling, morphological properties, and cellular cytotoxic effects were also evaluated.

結果:

DOXの安定性は、純粋なDOXよりも複合体で改善された。複合体の主な利点は、インプラント後14日以内に薬物の最も完全な放出（96.31±2.56%）であるのに対し、純粋なDOXと物理的混合物を含む製剤では、α-シクロデキストリンを含むDOXの放出はそれぞれ70.18±3.61%、77.03±3.56%に達していることである。この傾向は、PLGAインプラント内のDOX/α-シクロデキストリン複合体の形態でDOXの安定性が上昇していることに起因するものであり、安定性の結果からも確認された。

RESULTS: The stability of DOX was improved with complex than pure DOX. The main advantage of the complex is the al-most complete release (96.31 ± 2.56 %) of the drug within 14 days of the implant, whereas in the formulation containing the pure DOX and the physical mixture the DOX with α-cyclodextrin release is reached to 70.18 ± 3.61 % and 77.03 ± 3.56 %, respectively. This trend is due to elevate of DOX stability in the DOX/ α-cyclodextrin complex form within PLGA implant that confirmed by the results of stability.

結論:

その結果、DOX/α-シクロデキストリン複合体を含む製剤は、生体適合性が高く、初期バースト放出を最小限に抑えた徐放性製剤であることが示された。

CONCLUSION: Our results were indicative that the formulation containing DOX/α-cyclodextrin complex was biocompatible and sustained-release with minimum initial burst release.

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