抗アレルギー剤（Emadine; Patanol/Pataday/Pazeo）および抗緑内障剤（Travatan; Simbrinza）の発見から発売まで、そしてAL-8810のような新しい薬理学的ツールの創出

Discovery to Launch of Anti-allergy (Emadine; Patanol/Pataday/Pazeo) and Anti-glaucoma (Travatan; Simbrinza) Ocular Drugs, and Generation of Novel Pharmacological Tools Such as AL-8810.

• Najam A Sharif

抄録

眼と視力は絶妙にデザインされており、貴重なものであるにもかかわらず、私たちはしばしばそれを当然のことと考えています。良好な視力は、私たちが長期的に生存するためにも、人類が永続的に発展していくためにも重要である。残念ながら、眼の病気は生死に関わるものではないため、他の病気のように、眼の病気で苦しんでいる何百万人もの人々の窮状が公表されることはありません。しかし、視力を失ったり、視覚障害の犠牲になることは、ほとんどの人にとって恐ろしいことです。緑内障は慢性的な視神経障害の集合体であり、その中でも最も多いのが原発性開放隅角緑内障（POAG）で、不可逆的な失明の原因の第2位となっています。POAGは現在、世界で7,000万人以上の人々が罹患しており、無症状のまま進行する陰湿な視力泥棒です。一方、アレルギー性結膜炎（AC）とそれに伴う鼻炎（花粉症）は、特に季節の変わり目に、世界中で多くの人々を苦しめています。ACは生命を脅かすものではありませんが、ACによる眼のかゆみや痛み、充血、涙などの症状を速やかに改善したいと願う患者さんにとって、ACの症状を治療するための薬剤の価値はすぐにわかります。ここでは、ACの治療薬（オロパタジン[Patanol/Pataday/Pazeo]、エメダスチン[Emedine]など）や、眼圧亢進症やPOAGの治療薬（トラボプロスト[Travatan]、シンブリンザなど）の発見、生化学的・薬理学的特性評価、開発、そして最終的な発売に至るまでの、勤勉で勤勉で献身的なチームワークを発揮した多くの研究者の努力を紹介します。これは個人的な見解を表したものです。

The eye and eyesight are exquistly designed and are precious, and yet we often take them for granted. Good vision is critical for our long-term survival and for humanity's enduring progress. Unfortunately, since ocular diseases do not culminate in life-and-death scenarios, awareness of the plight of millions of people suffering from such eye ailments is not publicized as other diseases. However, losing eyesight or falling victim to visual impairment is a frightening outlook for most people. Glaucoma, a collection of chronic optic neuropathies, of which the most prevalent form, primary open-angle glaucoma (POAG), is the second leading cause of irreversible blindness. POAG currently afflicts >70 million people worldwide and is an insidious, progressive, silent thief of sight that is asymptomatic. On the other hand, allergic conjunctivitis (AC), and the associated rhinitis ("hay-fever"), frequently victimizes a huge number of people worldwide, especially during seasonal changes. While not life-threatening, sufferers of AC soon learn the value of drugs to treat their signs and symptoms of AC as they desire rapid relief to overcome the ocular itching/pain, redness, and tearing AC causes. Herein, I will describe the collective efforts of many researchers whose industrious, diligent, and dedicated team work resulted in the discovery, biochemical/pharmacological characterization, development and eventual launch of drugs to treat AC (e.g., olopatadine [Patanol/Pataday/Pazeo] and emedastine [Emedine]), and for treating ocular hypertension and POAG (e.g., travoprost [Travatan ] and Simbrinza). This represents a personal perspective.

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